Ученые из Таиланда обнаружили в корневищах черного имбиря два пептида, которые подавляют фермент, отвечающий за избыточную пигментацию кожи. Исследование, опубликованное в Journal of Agriculture and Food Research, открывает возможность использовать малоизученный белок этого лекарственного растения для создания косметических средств, осветляющих кожу. Ранее черный имбирь ценился в основном за содержащиеся в нем флавоноиды.
В центре внимания исследователей оказался тирозиназа – медьсодержащий фермент, который запускает биохимический процесс синтеза меланина. Он катализирует две первые ключевые реакции в этой цепочке. Поэтому основной способ борьбы с гиперпигментацией, такой как возрастные пятна или мелазма, – блокировать работу этого фермента. Существующие средства неидеальны: гидрохинон имеет побочные эффекты и ограничен в применении из-за подозрений в канцерогенности, а арбутин и койевая кислота менее эффективны и нестабильны.
Группа ученых из университета Чулалонгкорн под руководством Папассары Сангтану и Пирунпорн Сримонгкол предположила, что пептиды с нужными свойствами могут содержаться в черном имбире. Они извлекли из свежих корневищ, собранных в провинции Чианграй, сырой белок и расщепили его на пептиды с помощью фермента бромелаина. Анализ показал, что самые мелкие фрагменты наиболее активны. С помощью масс-спектрометрии удалось выделить два пептида, которые назвали YQ-7 и YA-9. Оба оказались нетоксичными по прогнозу биоинформатических систем.
Дальнейшие тесты показали, что пептиды действуют по принципу конкурентного ингибирования: они занимают активный центр фермента, мешая ему связываться с исходными веществами для синтеза меланина. Эксперименты на культурах клеток меланомы подтвердили, что соединения снижают внутриклеточную активность тирозиназы и содержание меланина, не вредя самим клеткам. Также пептиды подавляли ген, кодирующий этот фермент.
Финальные испытания провели на эмбрионах рыбок данио – стандартной модели для скрининга веществ, влияющих на пигментацию. Пептид YA-9 оказался безопасным для эмбрионов, но не привел к их заметному осветлению. По мнению авторов, это связано с известной особенностью таких тестов: защитные оболочки икринок мешают пептидам проникать внутрь в достаточной концентрации. Таким образом, результат указывает не на неэффективность самого механизма, а на проблему с доставкой вещества. Исследователи считают, что пептиды черного имбиря – перспективная основа для разработки нового поколения осветляющих кожу активов, если решить задачу их биодоступности.